Інтраназальне - це яке введення ліків? Інтраназальні препарати

Існує безліч різних способів введення лікарської речовини в організм людини. Першими на зорі медицини застосовувалися місцеві способи у вигляді аплікацій, растирок, компресів і пероральні, що включають в себе проковтування ряду лікарських форм або під 'язичне розсмоктування. З розвитком медицини і технології доставки діючої речовини до органу-мішені стали застосовуватися більш складні способи.

З 'явилися ректальні і вагінальні суппозиторії (свічки), багатокомпонентні таблетки і капсули, в тому числі покриті оболонкою, що розчиняється або шлунковим соком, або кишковими ферментами. Ін 'єкційні способи: внутрішньо- і підшкірні, внутрішньомишкові, внутрішньовенні і внутрішньоартеріальні, внутрішньокісткові. Препарати вводяться всередину суглобів і в порожнині органів.

Незважаючи на досить простий шлях введення, ендотрахеальні та інтраназальні препарати стали застосовуватися відносно недавно. Звичайно, краплі в ніс існували вже при Гіппократі. Однак інтраназальне - це як один із способів введення препарату для доставки до інших органів, а не засіб проти набряків при нежиті, і стало застосовуватися таке введення всього кілька десятків років тому.

Групи інтраназальних препаратів, що надають загальну (системну) дію

Численними дослідженнями було виявлено, що боротьба з нежитем - це не єдина причина введення лікарського засобу в порожнину носа. Ряд препаратів, що надають системну дію, абсолютно спокійно всмоктуються зі слизовою носових проходів і досягають свого безпосереднього призначення.

Інтраназальне введення можливе для:

• Н1-антигістамінних (протиалергічних);
• a-адреноміметиків (судосуджуючих);
• стабілізаторів мембран тучних клітин;
• серотонінергічних (які надають різні ефекти - від звуження судин до протиалергічного);
• гормональних і протигормональних;
• наркотичних анальгетиків;
• імуномодуляторів;
• коректорів метаболізму хрящової і кісткової тканин;
• психостимуляторів і ноотропів.

Особливості інтраназального введення препаратів

Досить довго фармацевтичні компанії намагалися вирішити два невирішувані завдання щодо застосування лікарських засобів, що мають білкову хімічну структуру. Каменем спотикання стало руйнування білково-пептидного компонента діючої речовини шлунковим соком і кишковими ферментами при пероральному прийомі. Також проблемою став феномен першого проходження через печінку - зв 'язування активного комплексу і його виведення.

Рішення було знайдено у використанні ін 'єкційного способу введення і ректальних суппозиторіїв. Однак перший шлях відрізняється деякою технічною складністю в поєднанні з неприємними відчуттями. А другий виявився недостатньо ефективним через низьку всмоктуваність в кінцевих відділах прямої кишки. Рішення прийшло несподівано. Виявилося, що інтраназальне - це, як і ін 'єкційне, таке введення, при якому досягається швидкий початок терапевтичного ефекту. І при додаванні певних супутніх речовин забезпечується така ж висока біодоступність, тобто необхідна концентрація діючого компонента в місці його застосування.

Ще одна корисна властивість інтраназального введення проявилася в екстрацелюлярному (минаючи всмоктування в кров через слизову) проникненні діючих речовин у головний мозок. Потрапляючи на нюшливі зони, лікарський препарат доставляється по волокнах нюшного і трійничного нервів.

Форми випуску інтраназальних препаратів

Для введення в порожнину носа використовується досить обмежена кількість фармакологічних форм. В першу чергу це, звичайно ж, краплі в ніс. Можливе вдихання порошків з дрібнодисперсною структурою. Використовується закладка мазей. Різні розчини або відвари трав для промивання порожнин носа до даної групи не відносяться через коротку експозицію на слизовій при їх застосуванні.

Основною формою випуску інтраназальних лікарських засобів, що мають системну дію, є назальні спреї. Вони випускаються у вигляді балончиків-дозаторів зі стисненим повітрям або з активною помпою-пульверизатором. Завдяки певному обсягу викиду спрею при одноразовому натисканні, є можливість щодо контрольованого дозування препарату.

Також при використанні спрею відбувається рівномірне зрошення слизової порожнини носа. Це сприяє більш повному всмоктуванню препарату, що підвищує його фармакологічну дію.

Основні переваги інтраназального введення

На підставі всього вищевикладеного, можна визначити ключові достоїнства, якими володіють інтраназальні препарати. Легкість і простота введення, що не вимагає додаткової технічної оснащеності та спеціальної підготовки, як у випадку з ін 'єкційними способами, є досить значущими з боку їх застосування пацієнтом.

З позицій фізіології та фармакології на перше місце виступає можливість центральної дії на структури головного мозку. Виражений системний ефект, що настає в короткі терміни, як при ін 'єкційному способі введення, також має велике значення. Завдяки відсутності феномену першого проходження через печінку, забезпечується висока біодоступність ліків і незначна кількість пов 'язаних з ним небажаних реакцій.

Недоліки способу

З точки зору системного ефекту основною проблемою є підтримання рівня терапевтичної концентрації препарату в плазмі крові. Засіб швидко всмоктується і досягає пікової дії за короткі терміни, тому інтраназальне введення може застосовуватися тільки для короткострокової корекції станів. Пролонгований ефект можливий тільки при введенні препаратів, що чинять дію на структури головного мозку.

Крім того, можливий розвиток місцевих реакцій на слизової носа. Це пов 'язано з досить високою концентрацією діючої речовини у складі спрею і вмістом додаткових компонентів, що забезпечують максимальне проходження ліків з поверхні слизової в кров.

Можливість всмоктування з порожнини носа має досить обмежене число лікарських засобів, що володіють необхідними для цього фізико-хімічними властивостями. У пацієнта ж підвищена концентрація діючої речовини призводить до значних витрат на придбання спрею.

Інтраназальні імуномодулятори

У міжсезоння або в умовах епідемій простудних захворювань для профілактики та лікування широко застосовуються препарати, що підвищують загальний та місцевий імунний захист організму.

З метою екстреної профілактики та захисту застосовується інтраназальний інтерферон.

При багаторазових дослідженнях з 'ясувалося, що інтраназальний шлях введення імуномодуляторів сприяє не тільки перешкоді проникнення вірусів-збудників через слизову носа. Це також стимулює роботу власних захисних сил - активацію вироблення власних інтерферонів. Для стимуляції продукції ендогенного інтерферону як засобу підтримувальної терапії використовується препарат "" Анандін "" інтраназальний.

Інтерферон людський

Препарат специфічного імунного захисту, що має активність по відношенню до більшості збудників вірусних застуд, "" Інтерферон "" випускається у вигляді таблеток, ін 'єкційних препаратів і порошків для приготування крапель. Для профілактики та лікування можна використовувати будь-яку форму випуску. Але для забезпечення місцевого захисту переважно інтраназальне. Це, як невидимий бар 'єр, буде перешкоджати проникненню значної кількості вірусів у клітини слизової оболонки порожнини носа. Це забезпечить нижчу захворюваність в умовах епідемії.

Імуностимулятор "" Анандін "", краплі очні та інтраназальні

Препарат отримав широке поширення завдяки практично повній відсутності побічних ефектів, небажаних реакцій і хорошому імуностимулюючому ефекту. На додаток до цього, він володіє також вираженим ранозаглядаючою властивістю, що важливо при його застосуванні у вигляді очних крапель при травмі рогівки або кон 'юнктиви.

Протипоказання до застосування має тільки введений внутрішньомишково "" Анандін "". Інтраназальні краплі дозволені в будь-якому віці, при вагітності, лактації та інших фізіологічних станах або захворюваннях.

Якщо нежить алергічний

Нерідко причиною свербіння в носі, чхання і рясного відділення сер стає не вірус, а антиген, що призводить до неспецифічної імунної реакції - алергії. У комплексному лікуванні такої форми риніту часто застосовуються інтраназальні кортикостероїди. Це особливо актуально для людей, які страждають сезонними формами алергії - півлінозами.

У період цвітіння певних рослин таким пацієнтам буває недостатньо застосування тільки препаратів антигістамінної групи, які в більшості випадків мають ще й седативний ефект. Це недозволено при управлінні автотранспортом, роботі з механізмами або в умовах максимальної розумової концентрації. Тоді і призначаються місцеві гормональні спреї, які знімають прояв симптомів, не впливаючи на загальний гормональний фон.

Запобіжні заходи

Незважаючи на широку доступність і легку переносимість таких препаратів, важливо пам 'ятати, що інтраназальне - це, як і будь-який інший, лікарський засіб, який повинен застосовуватися виключно за призначенням лікаря, в прописаному ним дозуванні, кратності і тривалості прийому.

Часто виникають ситуації, коли вам необхідно приймати відразу кілька препаратів, скасувати жоден з яких не можна. Отже, потрібно буде з 'ясувати, чи не матимуть вони при поєднанні негативного впливу на організм. Інструкція із застосування не може включати в себе всі варіанти розвитку алергічної реакції. Саме тому перед прийомом таких поширених препаратів, як свічки, мазі і спреї, варто обов 'язково проконсультуватися у фахівця.