Лікування та профілактика серцево-судинних захворювань: бета-адреноблокатори

Бета-адреноблокатори - це препарати, що тимчасово блокують різні види адренорецепторів (^ 1-, 2-, 3-). У статті ми розповімо, якими бувають ці кошти, який їх вплив і при яких вони призначаються захворюваннях.

Боротьба з серцевими патологіями

Бета-адреноблокатори мають величезне значення в терапії цих захворювань. Це єдиний клас кардіологічних препаратів, за розробку якого була отримана Нобелівська премія в галузі медицини. Під час її вручення в 1988 році комітет зазначив, що ці препарати за останні 200 років стали величезним проривом у сфері боротьби з серцевими захворюваннями після відкриття дигіталісу. Препарати дигіталісу належать до групи глікозидів (засоби "" Дігоксин "", "Строфантин" "та інші). Їх застосовують ще з 1785 року для лікування хронічної серцевої недостатності.

Класифікація медикаментів: неселективний і селективний бета-адреноблокатори

Той чи інший засіб з розглянутого класу може відноситися до однієї з двох груп. Препарат може мати виборчу дію. Бета-адреноблокатори даної категорії здатні блокувати ^ 1-адрорецептори. На ^ 2-андрорецептори вплив не чиниться, так як з їх блокадою пов 'язані основні побічні ефекти, характерні для даної групи медикаментів в цілому. До селективних бета-адреноблокаторів належать такі ліки, як "" Бетаксонол "", "Атенолол" "," Бісопролол "", "" Метопролол "". Останнім часом рідко застосовуються препарати "" Окспренолол "", "Талінолол" "," Ацебутолол "".

Механізм дії

У разі використання препаратів у малому дозуванні, відбувається блокування адренорецепторів, що належать до підгрупи "" Pj "". З цього випливає, що кошти діють в органах, тканинні структури яких мають в основному ^ 1-адренорецептори. При передозуванні селективних бета-адреноблокаторів можливе і часткове блокування ^ 2-рецепторів. Крім того, кошти цієї категорії мають більший вплив на зниження діастолічного тиску. У рідкісних випадках кардіоселективні бета-адреноблокатори можуть призвести до бронхоспазму. Тому пацієнтам з бронхіальною астмою проводити лікування за допомогою цих препаратів не слід.

Історія створення та особливості

Бета-адреноблокатори увійшли в клінічну практику 40 років тому. У той час їх використовували в якості антиаритмічних засобів і при лікуванні стенокардії. На сьогоднішній день бета-адреноблокатори є найдієвішими препаратами, які застосовують для попередження рецидивів після перенесеного в гострій формі інфаркту міокарда. Також вони ефективні в разі первинної профілактики ускладнень серцево-судинної системи при лікуванні гіпертонії. Підвищена увага до вивчення бета-адреноблокаторів себе виправдала. Блокада лід-рецепторів почала широко використовуватися для відновлення здоров 'я пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. За останні 10 років препарати знизили ймовірність летального результату при хронічному вигляді серцевої недостатності і зменшили кількість ускладнень при хірургічних операціях поза областю кардіології. За результатами клінічних досліджень, бета-адреноблокатори виявили високу ефективність при лікуванні літніх пацієнтів, а також людей, що мають цукровий діабет.

За результатами епідеміологічних досліджень широкомасштабного характеру, використовують бета-адреноблокатори значно рідше, ніж потрібно в практиці. Для більш глибокого впровадження нововведень необхідні значні спільні зусилля вчених. Саме вони здатні довести величезні переваги окремих видів бета-адреноблокаторів і знайти рішення для складних клінічних проблем, враховуючи те, що препарати розрізняються за фармакологічними властивостями.

Норадреналін. Його вплив на організм

Норадреналін - гормон, біологічно активна речовина, схожа за своєю дією з адреналіном. З його допомогою звужуються кровоносні судини, і, як наслідок, підвищується артеріальний тиск у людини. Норадреналін має велике значення при гіпертонії, цукровому діабеті, атеросклерозі. Його рівень здатний підвищуватися при стенокардії, гострому інфаркті міокарда, хронічної серцевої недостатності. При патологічній формі симпатичної активності з 'являється ряд патофізіологічних змін, що прогресують з плином часу. В результаті це може призвести до летального результату.

Частота серцевих скорочень як маркер рівня норадреналіну

Лікарі визначають підвищення симпатичної активності за високою частотою серцевих скорочень у стані спокою. Протягом двадцяти років було проведено близько 20 досліджень, в яких взяли участь понад 288 000 чоловік. В результаті було виявлено, що підвищення частоти серцевих скорочень виступає самостійним фактором і може розвивати різні захворювання. До них, зокрема, відносять такі відомі патології, як гіпертонія, цукровий діабет та інші. За результатами епідеміологічних досліджень, група людей, що мають частоту серцевих скорочень в діапазоні 90-99 уд./хв, схильна до летальності в три рази більше, ніж група, частота серцевих скорочень якої коливається в районі 60 уд./хв. Оптимальним значенням вважається частота до 80 уд./хв.

Норадреналін і бета-адреноблокатори

Розглянуті медикаменти являють собою конкурентні інгібітори, які пов 'язують медіатор симпатичної нервової системи і лід-адренорецептор. В результаті присутності бета-адреноблокаторів зростає необхідність у більш високій концентрації норадреналіну для проведення реакції характерного рецептора.

Позитивні ефекти ліків

Протягом тривалого періоду часу проводився ряд досліджень, що стосуються рівня зміни норадреналіну. В результаті застосування радіоактивних речовин, спектрального аналізу та мікронейрографії, вдалося виявити позитивні ефекти, які приносять бета-адреноблокатори. Препарати усувають такі токсичні ефекти:

1. Перевищення кальцію в цитозолі.
2. Вплив на зростання клітин і апоптоз кардіоміоцитів.
3. Підвищення автоматизму міоцитів.
4. Фібриляторна дія.
5. Проаритмічна дія.
6. Гіпперренінемію.
7. Тахікардію.
8. Прогресуючий фіброз міокарда.
9. Гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.

Фармакологічні відмінності

Буде неправильним припущення, що для лікування стенокардії та аритмії підійде будь-який бета-адреноблокатор. Між ними існують фармакологічні відмінності. І їх досить багато. При призначенні того чи іншого медикаменту фахівець повинен враховувати не тільки індивідуальні особливості організму пацієнта. Важливе значення мають і властивості того чи іншого препарату. До основних характеристик засобів належать селективність щодо лід-рецепторів, відмінності за ліпофільністю, фармакокинетичні властивості. Від цих відмінностей залежить вибір препарату для лікування. Міцність взаємодії препарату з певним рецептором визначає, яка необхідна концентрація норадреналіну. Тому дози, наприклад, такого медикаменту, як "" Бісопрол "" менше, ніж дозування ліків "" Метпронол "". Це обумовлено тим, що в останнього зв 'язок з рецептором не такий міцний, на відміну від першого.