Лікування та профілактика серцево-судинних захворювань: бета-адреноблокатори
Бета-адреноблокатори - це препарати, що тимчасово блокують різні види адренорецепторів (^ 1-, 2-, 3-). У статті ми розповімо, якими бувають ці кошти, який їх вплив і при яких вони призначаються захворюваннях.
- Боротьба з серцевими патологіями
- Класифікація медикаментів: неселективний і селективний бета-адреноблокатори
- Механізм дії
- Історія створення та особливості
- Норадреналін. Його вплив на організм
- Частота серцевих скорочень як маркер рівня норадреналіну
- Норадреналін і бета-адреноблокатори
- Позитивні ефекти ліків
- Фармакологічні відмінності
Боротьба з серцевими патологіями
Бета-адреноблокатори мають величезне значення в терапії цих захворювань. Це єдиний клас кардіологічних препаратів, за розробку якого була отримана Нобелівська премія в галузі медицини. Під час її вручення в 1988 році комітет зазначив, що ці препарати за останні 200 років стали величезним проривом у сфері боротьби з серцевими захворюваннями після відкриття дигіталісу. Препарати дигіталісу належать до групи глікозидів (засоби "" Дігоксин "", "Строфантин" "та інші). Їх застосовують ще з 1785 року для лікування хронічної серцевої недостатності.
Класифікація медикаментів: неселективний і селективний бета-адреноблокатори
Той чи інший засіб з розглянутого класу може відноситися до однієї з двох груп. Препарат може мати виборчу дію. Бета-адреноблокатори даної категорії здатні блокувати ^ 1-адрорецептори. На ^ 2-андрорецептори вплив не чиниться, так як з їх блокадою пов 'язані основні побічні ефекти, характерні для даної групи медикаментів в цілому. До селективних бета-адреноблокаторів належать такі ліки, як "" Бетаксонол "", "Атенолол" "," Бісопролол "", "" Метопролол "". Останнім часом рідко застосовуються препарати "" Окспренолол "", "Талінолол" "," Ацебутолол "".
Механізм дії
У разі використання препаратів у малому дозуванні, відбувається блокування адренорецепторів, що належать до підгрупи "" Pj "". З цього випливає, що кошти діють в органах, тканинні структури яких мають в основному ^ 1-адренорецептори. При передозуванні селективних бета-адреноблокаторів можливе і часткове блокування ^ 2-рецепторів. Крім того, кошти цієї категорії мають більший вплив на зниження діастолічного тиску. У рідкісних випадках кардіоселективні бета-адреноблокатори можуть призвести до бронхоспазму. Тому пацієнтам з бронхіальною астмою проводити лікування за допомогою цих препаратів не слід.
Історія створення та особливості
Бета-адреноблокатори увійшли в клінічну практику 40 років тому. У той час їх використовували в якості антиаритмічних засобів і при лікуванні стенокардії. На сьогоднішній день бета-адреноблокатори є найдієвішими препаратами, які застосовують для попередження рецидивів після перенесеного в гострій формі інфаркту міокарда. Також вони ефективні в разі первинної профілактики ускладнень серцево-судинної системи при лікуванні гіпертонії. Підвищена увага до вивчення бета-адреноблокаторів себе виправдала. Блокада лід-рецепторів почала широко використовуватися для відновлення здоров 'я пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. За останні 10 років препарати знизили ймовірність летального результату при хронічному вигляді серцевої недостатності і зменшили кількість ускладнень при хірургічних операціях поза областю кардіології. За результатами клінічних досліджень, бета-адреноблокатори виявили високу ефективність при лікуванні літніх пацієнтів, а також людей, що мають цукровий діабет.
За результатами епідеміологічних досліджень широкомасштабного характеру, використовують бета-адреноблокатори значно рідше, ніж потрібно в практиці. Для більш глибокого впровадження нововведень необхідні значні спільні зусилля вчених. Саме вони здатні довести величезні переваги окремих видів бета-адреноблокаторів і знайти рішення для складних клінічних проблем, враховуючи те, що препарати розрізняються за фармакологічними властивостями.
Норадреналін. Його вплив на організм
Норадреналін - гормон, біологічно активна речовина, схожа за своєю дією з адреналіном. З його допомогою звужуються кровоносні судини, і, як наслідок, підвищується артеріальний тиск у людини. Норадреналін має велике значення при гіпертонії, цукровому діабеті, атеросклерозі. Його рівень здатний підвищуватися при стенокардії, гострому інфаркті міокарда, хронічної серцевої недостатності. При патологічній формі симпатичної активності з 'являється ряд патофізіологічних змін, що прогресують з плином часу. В результаті це може призвести до летального результату.
Частота серцевих скорочень як маркер рівня норадреналіну
Лікарі визначають підвищення симпатичної активності за високою частотою серцевих скорочень у стані спокою. Протягом двадцяти років було проведено близько 20 досліджень, в яких взяли участь понад 288 000 чоловік. В результаті було виявлено, що підвищення частоти серцевих скорочень виступає самостійним фактором і може розвивати різні захворювання. До них, зокрема, відносять такі відомі патології, як гіпертонія, цукровий діабет та інші. За результатами епідеміологічних досліджень, група людей, що мають частоту серцевих скорочень в діапазоні 90-99 уд./хв, схильна до летальності в три рази більше, ніж група, частота серцевих скорочень якої коливається в районі 60 уд./хв. Оптимальним значенням вважається частота до 80 уд./хв.
Норадреналін і бета-адреноблокатори
Розглянуті медикаменти являють собою конкурентні інгібітори, які пов 'язують медіатор симпатичної нервової системи і лід-адренорецептор. В результаті присутності бета-адреноблокаторів зростає необхідність у більш високій концентрації норадреналіну для проведення реакції характерного рецептора.
Позитивні ефекти ліків
Протягом тривалого періоду часу проводився ряд досліджень, що стосуються рівня зміни норадреналіну. В результаті застосування радіоактивних речовин, спектрального аналізу та мікронейрографії, вдалося виявити позитивні ефекти, які приносять бета-адреноблокатори. Препарати усувають такі токсичні ефекти:
- Перевищення кальцію в цитозолі.
- Вплив на зростання клітин і апоптоз кардіоміоцитів.
- Підвищення автоматизму міоцитів.
- Фібриляторна дія.
- Проаритмічна дія.
- Гіпперренінемію.
- Тахікардію.
- Прогресуючий фіброз міокарда.
- Гіпертрофію міокарда лівого шлуночка.
Фармакологічні відмінності
Буде неправильним припущення, що для лікування стенокардії та аритмії підійде будь-який бета-адреноблокатор. Між ними існують фармакологічні відмінності. І їх досить багато. При призначенні того чи іншого медикаменту фахівець повинен враховувати не тільки індивідуальні особливості організму пацієнта. Важливе значення мають і властивості того чи іншого препарату. До основних характеристик засобів належать селективність щодо лід-рецепторів, відмінності за ліпофільністю, фармакокинетичні властивості. Від цих відмінностей залежить вибір препарату для лікування. Міцність взаємодії препарату з певним рецептором визначає, яка необхідна концентрація норадреналіну. Тому дози, наприклад, такого медикаменту, як "" Бісопрол "" менше, ніж дозування ліків "" Метпронол "". Це обумовлено тим, що в останнього зв 'язок з рецептором не такий міцний, на відміну від першого.