Нітрати: механізм дії, опис фармакологічної групи

Нітрати: механізм дії, опис фармакологічної групи

Органічні нітрати вже понад 100 років успішно застосовуються при ішемічній хворобі серця. Їх призначають для того, щоб зменшити болі при інфаркті і стенокардії, які виникають в результаті кисневого голодування серця. Докладніше про класифікацію та механізм дії нітратів, показання та протипоказання до їх застосування ви зможете прочитати в цій статті.

Історія

Нітрати з "явилися 1879 року. Лікар і вчений Мюррелл опублікував результати дослідження, які показували, що більш ніж у 90% випробовуваних ангінозні болі в серці зменшилися після прийому 1% розчину нітрогліцерину. Це відкриття незабаром стало використовуватися багатьма лікарями по всьому світі. Сам нітрогліцерин був відкритий в 1846 році, але тільки через кілька десятків років став використовуватися в медицині. Дія речовини заснована на вивільненні з клітин оксиду азоту, який розслабляє кровоносні судини і сприяє кращому постачанню внутрішніх органів киснем.

Спочатку нітрати використовувалися тільки в рідкій формі, що було досить незручно. Потім Мюррелл звернувся до хіміка Мартіндейла, який виготовив нітрогліцерин у вигляді маленьких гранул у шоколадній оболонці. Така форма ліків користувалася попитом у пацієнтів, і лікарі призначали препарат пити до того моменту, поки не зникнуть болі в серці. Природно, це викликало деякі труднощі: не було зрозуміло, яка доза потрібна хворому і що буде, якщо її збільшити або зменшити. Але 1925 року кардіологами стали застосовуватися капсули з фіксованим дозуванням, а дещо пізніше з 'явився спиртовий розчин і під' язичні таблетки. На жаль, ефект від нітрогліцерину не зберігався на потрібну кількість часу, тому таблетки доводилося приймати занадто часто. З огляду на це вчені приступили до розробки нової формули нітратів, що призвело до появи ліків на базі ізосорбіду мононітрату. Препарати на його основі мали той самий ефект: розширювали судини і знімали болі в серці. Але крім цього, вони діяли протягом тривалого проміжку часу.

Класифікація

Існує кілька типів нітратів на сучасному ринку. Препарати короткої дії призначають для короткострокового впливу на організм, наприклад, коли потрібно полегшити біль при інфаркті міокарда. Нітрати ж тривалої дії призначають для профілактичних цілей. Розрізняються препарати і за лікарськими формами:

  • Таблетки під язик.
  • У вигляді пластирів для нашкірного застосування.
  • У вигляді аерозолю.
  • У формі ін 'єкцій.

Вплив препарату на організм і тривалість лікувального ефекту, насамперед, залежить від типу нітрату. Зараз у медицині існує кілька різних сполук:

  1. Ізосорбіда динітрат - погано розчинна у воді речовина без запаху і смаку. Цей нітрат пролонгованої дії зазвичай призначають при застійній серцевій недостатності і спазмі стравоходу. Даний препарат внесений до Списку необхідних ліків Всесвітньою організацією охорони здоров 'я як найбільш ефективний і безпечний для організму засіб. Ізосорбід динітрат є активним компонентом наступних ліків: "Кардикет", "Кардикс", "Нітросорбід", "Ізокет".
  2. Гліцерил тринітрат. Випускають ліки з таким складом як короткої дії, так і довгої. До подібних засобів відноситься всім відомий "Нітрогліцерин", а також "Трінітролонг", "Сустонит". "Нітрогліцерин" є найвідомішими ліками, застосовуваними для усунення ангінозних болів. Незважаючи на те що цьому препарату вже більше 40 років, він зберігає свою актуальність і донині. Зазвичай його застосовують у тих випадках, коли потрібно ненадовго розширити судини пацієнта. Дія "" Нітрогліцерину "" закінчується вже через 30 хвилин. Але є і пролонговані форми ліків, які продовжують впливати на організм протягом 6 і більше годин.
  3. Ізосорбіда мононітрат відрізняється своєю високою біодоступністю: більше 95% препарату всмоктується в кров, продовжуючи діяти до 12 годин. Є у ізосорбіду мононітрату і ще один плюс: побічні дії у нього виражені слабше, ніж у "Нітрогліцерину". В аптеці можна придбати такі кошти на його основі: "Ізомонат", "Ефокс Лонг", "Олікард" та ін.

Дія органічних нітратів

Багатьох пацієнтів цікавить, який же вплив на організм роблять нітрати. Серед лікувальних ефектів цих речовин можна виділити такі:

  1. Зниження навантаження на серце. При звужених судинах серцевий м 'яз змушений працювати з подвійним навантаженням, оскільки він намагається компенсувати недостатнє кровопостачання організму. Розширюючи судини, вазодилататори прибирають надмірний діастолічний тиск і знижують серцевий ритм. Дію нітратів на серці складно переоцінити.
  2. Зменшення склеювання тромбоцитів. Механізм судинної дії нітратів і їх дезагрегантний ефект досягається за рахунок того, що ці речовини виділяють простациклін, який впливає на кров 'яну формулу людини. Саме тому органічні нітрати можуть використовуватися для запобігання тромбозів і закупорки судин.
  3. Антиангінальний ефект пов 'язаний з розширенням судин. У результаті цього поліпшується постачання серця і судин киснем і знижується навантаження на них. Механізм антиангінальної дії нітратів заснований на збільшенні вмісту оксиду азоту в крові.
  4. Фібрінолітичний ефект органічних нітратів базується на зниженні в 'язкості тромбоцитів і вивільненні активатора плазміногену. У довгостроковій перспективі ці препарати знижують ризик закупорки судин.
  5. Розширення просвіту артеріол позитивно позначається на самопочутті людини. За рахунок цього ефекту відбувається збільшення серцевого викиду і поліпшення постачання киснем міокарда, що побічно знижує ймовірність інфаркту.
  6. Запобігає ішемії серцевого м "яза. Цей механізм дії органічних нітратів на організм заснований на розширенні кровоносних судин і збільшенні припливу кисню до серця.

Лікувальний ефект від застосування органічних нітратів складно переоцінити. Тому ці ліки використовуються тисячами людей у всьому світі.

Механізм дії нітратів на організм

Особливо допитливим людям хочеться знати, на чому ж засновані лікувальні ефекти органічних нітратів. Справа полягає в самій молекулі речовини, яка справляє приголомшливий вплив на організм. Механізм дії органічних нітратів заснований на вивільненні молекул оксиду азоту в організмі. Після того як хворий приймає ліки на основі цих органічних речовин, в його організмі розгортається цілий ланцюжок дій. Нітрат впливає на гладкомишкові клітини судин, в результаті чого молекули NO вивільняються. Дія нітратів на судини полягає в розслабленні їхніх стінок, а також стінок деяких внутрішніх органів (серця, стравоходу).


Крім цього, нітрати покращують кровопостачання організму за рахунок блокування коронаросуджуючих рефлексів у мозку. В результаті послаблюється контроль над судинами і серцем і знижується ймовірність спонтанного звуження. За рахунок цих двох ефектів підвищується загальне самопочуття людини: навантаження на серце знижується, міокард отримує більше кисню і в результаті серцевого м 'яза доводиться здійснювати менше ударів для того, щоб забезпечити організм необхідною кількістю кисню. Дилатація венозних судин дозволяє крові безперешкодно проникати в серце, насичуючи його і покращуючи його роботу.

Але і це не всі механізми дії нітратів. Крім цього, вони позитивно впливають на електролітний баланс і активність дихальних ферментів. Ці речовини знижують тиск у малому колі кровообігу і запобігають розвитку аритмій.

Покази застосування

Показання і механізм дії нітратів тісно взаємопов 'язані. За яких патологічних станів призначають такі препарати?

  • Ішемічна хвороба серця. Зазвичай у стадії загострення. Нітрати допомагають усунути недостатність лівого шлуночка і підвищити кровопостачання серця. У результаті застосування цих органічних речовин спостерігається зниження ішемії і зниження артеріального тиску.
  • Гостра і хронічна серцева недостатність. Зазвичай спостерігається разом з підвищеним артеріальним тиском і недостатнім постачанням міокарда серця. Нітрати дозволяють нейтралізувати ці статки.
  • Набряк легенів і застій у них. Оскільки нітрати розслабляють не тільки стінки кровоносних судин, але і в цілому надають на органи релаксуючий вплив, їх застосування при деяких захворюваннях легенів може поліпшити стан хворого.
  • Профілактика ішемії серця та інфаркту міокарда. У випадку, коли у хворого є передумови до захворювань серця, застосування нітратів може зробити прогноз лікування більш оптимістичним.

Цілий ряд свідчень для застосування нітратів робить їх незамінними в лікуванні хвороб серцево-судинної системи. Не дарма "Нітрогліцерин" внесе до Списку обов 'язкових ліків ВООЗ. Тим не менш, призначенням препаратів і розрахунком дозування повинен займатися тільки лікар, так як у цих ліків є ряд протипоказань і побічних ефектів.

Побічні дії

Прийом нітратів може не пройти для організму безслідно. Той же лікувальний ефект розширення судин, який позитивно впливає на серцевий м 'яз і кровопостачання мозку, може призвести до запаморочень або навіть до втрати свідомості. Тому при прийомі органічних нітратів важливо розуміти, яких побічних ефектів від них можна очікувати. Це:

  • Головний біль.
  • Запаморочення і слабкість.
  • Тахікардія і брадикардія.
  • Звикання до препаратів.
  • Загострення глаукоми.
  • Дерматит!

Нітрати потрібно обережно приймати пацієнтам зі зниженим артеріальним тиском. Тим, у кого воно і так низьке, "Нітрогліцерин" може його ще більше знизити. Через збільшення наповнення кров 'ю мозку може виникнути кисневий "надлишок", в результаті чого люди відчувають нудоту, головний біль і блювоту. Нерідко у пацієнтів, які приймають органічні нітрати, виявляється і підвищення частоти пульсу через активацію симпатичного відділу нервової системи. Саме тому після прийому ліків на основі нітратів пацієнту рекомендується якийсь час полежати, оскільки різкий підйом може погіршити ситуацію.

Ще одним суттєвим побічним ефектом подібних препаратів є звикання до них після певного проміжку часу. Поки не встановлений механізм цього явища, але організм людини з часом виробляє резистентність і йому потрібні все більші і великі дози нітратів. Після скасування ліків може бути синдром відвикання: нерідко у пацієнтів спостерігається стенокардія і гіпоксія. Ці статки можуть загрожувати здоров 'ю, тому дозу нітратів знижують поступово під контролем лікаря. Але звикання до них можна уникнути. Для цього варто дотримуватися кількох простих правил:


  • Час від часу робити перерву (1-2 тижні буде достатньо).
  • Проміжок між прийомом ліків повинен становити не менше 8-12 годин.

Протипоказання

Механізм дії органічних нітратів і свідчення до застосування їх доводять, що пити подібні ліки варто тільки після призначення лікаря. Перед тим, як прописати хворому нітрати, фахівець дізнається його анамнез і супутні захворювання. Справа в тому, що існує ряд протипоказань, при яких застосування "Нітрогліцерину" і подібних йому ліків неможливо:

  • Низький артеріальний тиск (менше 90 мм ртутного стовпа).
  • Інфаркт міокарда, який супроводжується шоком.
  • Травми голови.
  • Підвищене ВЧД.
  • Набряк легких токсичної форми.
  • Анемія третього ступеня.
  • Чутливість до компонентів препарату.
  • Глаукома.
  • Гостра гіпоксія мозку.
  • Вагітність у першому триместрі.
  • Грудне вигодовування.

Застосування нітратів у другому і третьому триместрі вагітності можливе лише за наявності серйозних показань. Здійснюватися прийом препарату повинен тільки під суворим контролем лікаря, який стежить за станом матері і дитини. Призначення мамам, які годують, так само неможливе: нітрати проникають в організм малюка через молоко і можуть мати на нього згубний вплив. Тому важливо або припинити годування грудьми, або підшукати більш безпечну альтернативу.

Взаємодія з іншими ліками

Дія нітратів на серці заснована на антиангінальному механізмі. Але існує ряд ліків, які разом з нітрогліцерином і його похідними знижують артеріальний тиск, створюючи загрозу здоров 'ю пацієнта. Які це препарати?

  • Муколітичні ліки ("Лазолван", "Амбробене").
  • Деякі протисудні препарати ("Фенобарбітал").
  • Антидепресанти трициклічні.
  • Ліки, що знижують артеріальний тиск.
  • Наркотичні анальгетики.

Також негативно впливає на ефективність нітратів і алкоголь. З 'єднання цих двох речовин не тільки не дає потрібний ефект, а й згубно впливає на печінку. Є ще одна категорія ліків, що знижують ефективність нітратів. До них можна віднести такі з 'єднання:

  • "" Гістамін "".
  • "Ацетилхолін" ".
  • "Норадреналін" ".

При комплексній терапії ішемічної хвороби серця для запобігання тахікардії лікарі зазвичай використовують нітрати в поєднанні з бета-адреноблокаторами і блокаторами кальцієвих каналів.


Поради фахівців

Для того щоб отримати призначення курсу нітратів, потрібно звернутися до грамотного фахівця. Як правило, це звичайний терапевт або лікар-кардіолог. Після призначення препарату потрібен подальший контроль стану пацієнта. Він дозволяє вчасно виявити побічні ефекти і скоригувати дозу або поміняти препарат. Про ефективність лікування можуть свідчити деякі фактори:

  • Пацієнт краще переносить фізичні навантаження.
  • Знижується кількість нападів стенокардії.
  • Систоличний артеріальний тиск знижується до 15-25 мм рт. ст. в стані спокою.

У деяких випадках для контролю ефективності лікування пацієнта піддають невеликому фізичному навантаженню і спостерігають за тим, як справляється з нею організм. Цей метод показує, наскільки дієвим є лікування.

Перед прийомом ліків фахівці рекомендують уважно ознайомитися з інструкцією щодо застосування і зрозуміти, який механізм дії нітратів при стенокардії, перш ніж починати їх застосування. Перевищення дози може згубно позначитися на здоров 'ї, як і різке скасування препарату. Знижувати дози ліків потрібно поступово, щоб дати тілу час звикнути до змін. Всі рекомендації ви можете отримати у свого лікуючого лікаря, адже вкрай важливо, щоб дозування ліків і тривалість прийому препарату були підібрані правильно, з урахуванням ступеня тяжкості хвороби і стану пацієнта.

Думки

Відгуки пацієнтів, які пройшли терапію нітратами, наочно дають зрозуміти, що при правильному застосуванні вони допомагають справлятися з ішемією серця і спазмами судин. Люди нерідко використовують "Нітрогліцерин" при нападах стенокардії, він допомагає швидко усунути неприємні відчуття. Довгострокова терапія також приносить свої плоди: хворі починають почуватися краще, їх тиск знижується і з 'являється більше сил. Але нерідкі і випадки виникнення побічних ефектів. При неправильному дозуванні або в поєднанні з деякими препаратами пацієнти відчувають головний біль і запаморочення. Як правило, ці ефекти сходять нанівець незабаром після скасування нітратів або коригування дози.

Часто люди запитують про механізм дії нітрату срібла. Справа в тому, що ця речовина не має ніякого відношення до органічних нітратів, а являє собою сіль металу срібла і азотної кислоти. Ця сполука застосовується при виразці шлунка і різних шкірних запаленнях, але ніяк не для лікування ішемічної хвороби серця.


Підсумки

Грамотне застосування нітратів, призначених кваліфікованим лікарем, може помітно поліпшити якість життя хворого. Потрібно розуміти, що особливості прийому таких препаратів мають великий вплив на кінцеву ефективність курсу, тому важливо уважно вивчити механізм антиангінальної дії нітратів і показання до їх застосування, а також знайти хорошого фахівця.