Адренорецептори - це білки клітинної мембрани, їх функція - з 'єднувати, а також розпізнавати адреналін і норадреналін, синтетичні аналоги катехоламінів. Білки знаходяться у всіх тканинах і клітинах. Є альфа і бета-адренорецептори, вони вже виділені і очищені. Групи адренорецепторів відрізняються реакцією до різних продуктів.
Рецептори бувають: альфа1; альфа2; бета1; бета2; бета3.
Альфа
Альфа-адренорецептори - це рецептори, що проявляють сприйнятливість до норадреналіну. Коли вони перебувають у збудженому стані, спостерігається скорочення селезінки, матки, зменшення судин і розширення зіниць.
Бета
Бета-адренорецептори - це рецептори, що виявляються високою емотивністю до ізадрину. Коли вони збуджені, судини починають розширюватися, бронхи розслабляються, частішають скорочення серця, також рецептори призупиняють скорочення матки.
Головні властивості рецепторів
Альфа1 і бета1 часто розміщуються в постсинаптичних мембранах, рецептори проявляють чутливість на роботу норадреналіну, він виробляється в нервових закінченнях постганліонарних нейронів симпатичного відділу.
Рецептори альфа2 і бета2 належать до внесинаптичних, у них на мембранах розміщені нейрони. Рецептори групи альфа2 впливають, як адреналін і як норадреналін. Бета2 виявляють сприйнятливість до роботи адреналіну. На пресинаптичній мембрані норадреналін працює за формулою негативного зворотного зв 'язку (він здатний інгібувати власні виділення). Під час реакції адреналіну на адренорецептори групи бета2 виділення пресинаптичної мембрани норадреналіну збільшується. Адреналін формується мозковим шаром надниркових під дією норадреналіну, утворюється петля позитивного зворотного зв 'язку.
Коротка характеристика рецепторів
Основні характеристики такі:
- Альфа1 розміщується в артеріолах, наслідки стимуляції - це виникнення спазму в артеріолах, в результаті цього збільшується тиск, зменшується судинна проникність і ексудативне запалення.
- Альфа2 відносяться до пресинаптичними рецепторами, їх характеризують, як петлю зворотного негативного зв 'язку для адренергічної системи, в кінцевому результаті артеріальний тиск падає завдяки стимуляції.
- Бета1 дислокований в серці, стимуляція виробляє до збільшення сили і частоти серцевих скорочень. Крім цього, наслідок стимуляція - збільшення потреби міокарда в кисні і підняття артеріального тиску. Бета1 також є і в нирках, це рецептори юкстагломерулярного апарату.
- Бета2 є в бронхіолах, наслідком стимуляції є збільшення бронхіол і усунення бронхоспазму. Ця група рецепторів знаходиться на клітинах печінки, під впливом гормону виникає процес глікогенелізу, виведення глюкози в кров.
- Бета3 поміщений у жировій тканині. Під дією таких рецепторів збільшується ліполіз, а під їх впливом виділяється енергія, і збільшується теплопродукція.
Взаємодія адренорецепторів
Між адренорецепторами і виконавчими системами клітини розташовуються білки, їх функція пов 'язувати гуанілові нуклеотиди, так звані G-білки. Вони поділяються на типи: стимулюючі та інгібуючі.
Взаємозв 'язок адренорецепторів з G-білками є головною ланкою механізму надходження сигналів через клітинну мембрану.
Класифікація адренорецепторів була зроблена на відмінностях чутливості до фармакологічних засобів: адреностимуляторам і адреноблокаторам. Всі адренорецептори групи бета безпосередньо пов 'язані з білками Gs альфа, вони сприяють стимуляції аденілатциклази, прискорюють потік кальцію в клітини.
Передача сигналу від рецепторів альфа1 спровокована білком Gg і фосфоінозитидною системою. Альфа2 контактують з білком Gi, після їх активації настає придушення синтезу цАМФ і потік кальцію в клітини. Гени всіх підтипів адренорецепторів є клонами.
Основні фізіологічні реакції, пов 'язані з адренорецепторами, засновані на їх взаємодії з ендогенними лігандами, катехрламіналами.
Блокатори адренорецепторів ведуть боротьбу з катехоламінами за можливість пов 'язування з рецепторами. Взаємодіючи з рецепторами без їх активації, адреноблокатори заважають вступати у зв 'язок з катехоламінами рецепторів, що відповідають за утворення клітинної реакції. Адреноблокатори здатні впливати на всі адренорецептори і на підтипи рецепторів окремо.
Медичне значення
Якщо брати до уваги велику локалізацію адренорецепторів у всьому організмі, то модуль їх руху призводить до різних терапевтичних, або токсичних наслідків.
Крім речовин, які стимулюють адренорецептори, є й інші фактори, що викликають стимуляцію, вони це роблять за допомогою МАО. Така речовина здатна знищити адреналін і норадреналін, а її інгібування робить збільшення концентрації нейромедіаторів, а також збільшення стимуляції рецепторів. Інгібітори МАО використовуються в ролі антидепресантів.
Адренорецептори - це певні рецептори, які застосовуються разом з адреноміметричними засобами, як судинні препарати. Ці засоби в основному приписують, щоб підняти артеріальний тиск при шоковому стані, гіпотонічній хворобі, колапсі, кон 'юнктивітах, для зменшення запальних процесів і звуження судин, а ще ними обробляють місця для зупинки кровотечі.
Адреноміметичні речовини входять до канестезуючих засобів, щоб ті могли працювати. Для таких цілей застосовують майже всі адреноміметичні засоби, крім ізадрину, який діє виключно на бета-адренорецептори, також виключають і фенамін, оскільки він провокує сильне психічне збудження.
Велику кількість засобів цієї групи застосовують як бронхорасширяючий препарат для усунення і профілактики нападів бронхіальної астми, ще вони застосовуються при астмоїдних і емфізематозних бронхітах.
Адреноміметричні засоби заборонено вживати при гіпертонічних хворобах, атеросклерозі та тиреотоксикозі.